2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151951
    Antidepressant agent 4
    Antidepressant agent 4 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 4 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 4
  • HY-149335
    Sigma-1 receptor antagonist 5 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
    Sigma-1 receptor antagonist 5
  • HY-168562
    σ1 Receptor ligand 1
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体，Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%)，并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-120360
    CB-64D Agonist
    CB-64D 是 sigma 受体 2 (sigma receptor 2) 和 sigma 受体 1 (sigma receptor 1) 的激动剂，Ki 分别为 16.5 和 3063 nM。CB-64D 可诱导癌细胞 SK-N-SH 细胞凋亡 (apoptosis)。
    CB-64D
  • HY-B1733
    Phenyltoloxamine Modulator
    Phenyltoloxamine (Bistrimin) 是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺剂。Phenyltoloxamine 还具有有效的 Sigma-1 受体 结合亲和力 (Ki: 160 nM)。
    Phenyltoloxamine
  • HY-122224
    SW43 Agonist
    SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
    SW43
  • HY-176405
    σ1R-IN-1 Inhibitor
    σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种有效的 σ-1R 抑制剂，其 IC50 为110 nM。σ1R-IN-1 在神经精神疾病的研究中有很好的应用前景。
    σ1R-IN-1
  • HY-116463B
    (2S,3S)-E1R Agonist 98.24%
    (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于研究认知和记忆障碍。
    (2S,3S)-E1R
  • HY-108511A
    PB28 Modulator
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28
  • HY-147560
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
  • HY-155155
    SARS-CoV-2-IN-57
    SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力，Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
    SARS-CoV-2-IN-57
  • HY-14222
    UMB24 Antagonist
    UMB24 是 σ2 受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 和 σ1 受体的 Ki 值分别为 170 nM 和 322 nM。UMB24 可减轻可卡因引起的抽搐和运动活动，但不会导致死亡。
    UMB24
  • HY-A0172
    Captodiame Agonist
    Captodiame (Captodiamine) 是一种 5-HT2c 受体拮抗剂和 sigma-1 和 D3 多巴胺受体 (D3 dopamine receptor) 激动剂。Captodiame 有抗抑郁作用。
    Captodiame
  • HY-116463D
    (Rac)-E1R Agonist 98.48%
    (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
    (Rac)-E1R
  • HY-181722
    σ1R/H3R ligand-1 Antagonist
    σ1R/H3R ligand-1 是一种双重 σ1R/H3R 拮抗剂，其 σ1R Ki 为 8.8 nM，H3R Ki 为 31.2 nM。σ1R/H3R ligand-1 通过同时拮抗 σ1R 和 H3R 的双重作用在内脏痛、神经性疼痛小鼠模型中表现出强效的剂量依赖性镇痛活性。σ1R/H3R ligand-1 可用于内脏痛、神经病理性疼痛的研究。
    σ1R/H3R ligand-1
  • HY-RS12910
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sigmar1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149854A
    AB21 oxalate Antagonist
    AB21 oxalate 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 oxalate 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 oxalate
  • HY-121033
    BS148 Agonist
    BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R) 激动剂，Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
    BS148
  • HY-14221B
    Siramesine fumarate Agonist
    Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine fumarate
  • HY-116586A
    (Rac)-AF710B Agonist
    (Rac)-AF710B 是 AF710B (HY-116586) 的外消旋体。AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 muscarinic 和 σ1 受体激动剂。AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-AF710B
Sigma Receptor Isoform Comparison

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